第十章 利尿藥及合成降血糖藥物

　　一、學(xué)習(xí)目的與要求

　　通過本章學(xué)習(xí)，掌握口服降血糖藥、利尿藥的結(jié)構(gòu)分類及作用特點(diǎn)，掌握甲苯磺丁脲、、鹽酸二甲雙胍、氫氯噻嗪的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途；熟悉格列苯脲、呋塞米、乙酰唑胺的結(jié)構(gòu)及用途。

　　二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核目標(biāo)

　　（一）口服降血糖藥（重點(diǎn)）

　　識(shí)記：甲苯磺丁脲、、鹽酸二甲雙胍的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途

　　識(shí)記：格列苯脲的結(jié)構(gòu)、名稱及用途

　　理解：口服降血糖藥的結(jié)構(gòu)分類及作用特點(diǎn)

　　（二）利尿藥（一般）

　　識(shí)記：氫氯噻嗪的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途

　　識(shí)記：呋塞米、乙酰唑胺的結(jié)構(gòu)及用途

　　理解：利尿藥的結(jié)構(gòu)分類及作用特點(diǎn)

　　第十一章　激素

　　一、學(xué)習(xí)目的與要求

　　通過本章學(xué)習(xí)，掌握甾體藥物的結(jié)構(gòu)分類及結(jié)構(gòu)特征；掌握雌二醇、己烯雌酚、丙酸睪酮、醋酸甲羥孕酮和氫化可的松的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途；掌握甾體藥物的結(jié)構(gòu)修飾；熟悉枸櫞酸他莫昔芬和醋酸地塞米松的結(jié)構(gòu)及用途；了解米非司酮、左炔諾孕酮的結(jié)構(gòu)特征及用途；了解抗雌激素、抗孕激素藥的構(gòu)效關(guān)系；了解各類甾體藥物的發(fā)展。

　　二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核目標(biāo)

　　甾體激素（重點(diǎn)）

　　識(shí)記：雌二醇、丙酸睪酮、醋酸甲羥孕酮和氫化可的松的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途

　　識(shí)記：枸櫞酸他莫昔芬和醋酸地塞米松的結(jié)構(gòu)及用途

　　識(shí)記：米非司酮、左炔諾孕酮的結(jié)構(gòu)特征及用途

　　理解：甾體藥物的結(jié)構(gòu)修飾

　　第十二章　維生素

　　一、學(xué)習(xí)目的與要求

　　通過本章學(xué)習(xí)，掌握維生素C的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途；熟悉維生素A醋酸酯、維生素D3、維生素E醋酸酯的結(jié)構(gòu)及用途；熟悉維生素的分類和作用；了解維生素C的合成路線。

　　二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核目標(biāo)

　　（一）脂溶性維生素（一般）

　　識(shí)記：維生素A醋酸酯、維生素D3、維生素E醋酸酯的結(jié)構(gòu)及用途

　　識(shí)記：維生素的分類和作用

　　（二）水溶性維生素（重點(diǎn)）

　　識(shí)記：維生素C的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途

　　識(shí)記：維生素C的合成路線

　　第十三章 新藥設(shè)計(jì)與開發(fā)

　　一、學(xué)習(xí)目的與要求

　　熟悉藥物作用的生物學(xué)基礎(chǔ)、新藥開發(fā)的基本途徑與方法，了解計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)簡介新藥研究與開發(fā)中的基因技術(shù)。

　　二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核目標(biāo)

　　新藥開發(fā)的基本途徑與方法（重點(diǎn)）

　　識(shí)記：先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)的方法

　　識(shí)記：生物電子等排體含義

　　理解及應(yīng)用：前藥設(shè)計(jì)

　　第三部分  有關(guān)說明與實(shí)施要求

　　一、考核目標(biāo)的能力層次表述

　　本大綱在考核目標(biāo)中，按照“識(shí)記”、“理解”、“應(yīng)用”三個(gè)能力層次規(guī)定其應(yīng)達(dá)到的能力層次要求。各能力層次為遞進(jìn)等級關(guān)系，后者必須建立在前者的基礎(chǔ)上，其含義是：

　　識(shí)記：能知道有關(guān)的名詞、概念、知識(shí)的含義，并能正確認(rèn)識(shí)和表述，是低層次的要求。

　　理解：在識(shí)記的基礎(chǔ)上，能全面把握基本概念、基本原理、基本方法，能掌握有關(guān)概念、原理、方法的區(qū)別與聯(lián)系，是較高層次的要求。

　　應(yīng)用：在理解的基礎(chǔ)上，能運(yùn)用基本概念、基本原理、基本方法聯(lián)系學(xué)過的多個(gè)知識(shí)點(diǎn)分析和解決有關(guān)的理論問題和實(shí)際問題，是更高層次的要求。

　　二、教材

　　指定教材：《藥物化學(xué)》 鄭虎主編  人民衛(wèi)生出版社  2007年版

　　三、自學(xué)方法指導(dǎo)

　　1、在開始閱讀指定教材某一章之前，先翻閱大綱中有關(guān)這一章的考核知識(shí)點(diǎn)及對知識(shí)點(diǎn)的能力層次要求和考核目標(biāo)，以便在閱讀教材時(shí)做到心中有數(shù)，有的放矢。

　　2、閱讀教材時(shí)，要逐段細(xì)讀，逐句推敲，集中精力，吃透每一個(gè)知識(shí)點(diǎn)，對重點(diǎn)藥物必須牢固掌握，深刻理解，對藥物修飾、構(gòu)效關(guān)系必須徹底弄清。

　　3、在自學(xué)過程中，既要思考問題，也要做好閱讀筆記，把教材中的各類藥物加以整理，這可從中加深對問題的認(rèn)知、理解和記憶，以利于突出重點(diǎn)，并涵蓋整個(gè)內(nèi)容，可以不斷提高自學(xué)能力。

　　4、完成適當(dāng)?shù)妮o導(dǎo)練習(xí)是理解、消化和鞏固所學(xué)知識(shí)，培養(yǎng)分析問題、解決問題及提高能力的重要環(huán)節(jié)，在做練習(xí)之前，應(yīng)認(rèn)真閱讀教材，按考核目標(biāo)所要求的不同層次，掌握教材內(nèi)容，在練習(xí)過程中對所學(xué)知識(shí)進(jìn)行合理的回顧與發(fā)揮。

　　四、對社會(huì)助學(xué)的要求

　　1、應(yīng)熟知考試大綱對課程提出的總要求和各章的知識(shí)點(diǎn)。

　　2、應(yīng)掌握各知識(shí)點(diǎn)要求達(dá)到的能力層次，并深刻理解對各知識(shí)點(diǎn)的考核目標(biāo)。

　　3、輔導(dǎo)時(shí)，應(yīng)以考試大綱為依據(jù)，指定的教材為基礎(chǔ)，不要隨意增刪內(nèi)容，以免與大綱脫節(jié)。

　　4、輔導(dǎo)時(shí)，應(yīng)對學(xué)習(xí)方法進(jìn)行指導(dǎo)，宜提倡“認(rèn)真閱讀教材，刻苦鉆研教材，主動(dòng)爭取幫助，依靠自己學(xué)通”的方法。

　　5、輔導(dǎo)時(shí)，要注意突出重點(diǎn)，對考生提出的問題，不要有問即答，要積極啟發(fā)引導(dǎo)。

　　6、注意對應(yīng)考者能力的培養(yǎng)，特別是自學(xué)能力的培養(yǎng)，要引導(dǎo)考生逐步學(xué)會(huì)獨(dú)立學(xué)習(xí)，在自學(xué)過程中善于提出問題，分析問題，做出判斷，解決問題。

　　7、要使考生了解試題的難易與能力層次高低兩者不完全是一回事，在各個(gè)能力層次中會(huì)存在著不同難度的試題。

　　8、助學(xué)學(xué)時(shí)：本課程共4學(xué)分，建議總課時(shí)72學(xué)時(shí)，其中助學(xué)課時(shí)分配如下：

　　五、關(guān)于命題考試的若干規(guī)定（包括能力層次比例、難易度比例、內(nèi)容程度比例、題型、考試方法和考試時(shí)間等）

　　1、本大綱各章所提到的內(nèi)容和考核目標(biāo)都是考試內(nèi)容。 試題覆蓋到章，適當(dāng)突出重點(diǎn)。

　　2、試卷中對不同能力層次的試題比例大致是：“識(shí)記”為40％、“理解”為40％、“應(yīng)用”為20％。

　　3、試題難易程度應(yīng)合理：易、較難、難比例為4：4：2.

　　4、每份試卷中，各類考核點(diǎn)所占比例約為：重點(diǎn)占65%，次重點(diǎn)占25%，一般占10%.

　　5、試題類型一般分為：單項(xiàng)選擇題、配伍選擇題、比較選擇題、寫出藥物的名稱（或結(jié)構(gòu)）及臨床用途、完成反應(yīng)式、問答題。

　　6、考試采用閉卷筆試，考試時(shí)間150分鐘，采用百分制評分，60分合格。

　　六、題型示例（樣題）

　　（一）單項(xiàng)選擇題

　　下列用于降血脂的藥物是……………………………………………………（      ）

　　A、硝酸甘油    B、桂利嗪    C、洛伐他汀    D、氨氯地平    E、阿替洛爾

　　（二）配伍選擇題

　　先列出A、B、C、D、E五個(gè)答案，后列出五個(gè)試題。每題僅有一個(gè)正確答案，每個(gè)答案只可被選擇一次。

　　A、多巴胺受體拮抗劑        B、阿片受體拮抗劑       　C、β2受體激動(dòng)劑

　　D、H2受體拮抗劑            E、二氫葉酸還原酶抑制劑

　　1、鹽酸氯丙嗪是………………………………………………………………（      ）

　　2、西咪替丁是…………………………………………………………………（      ）

　　3、甲氧芐啶是…………………………………………………………………（      ）

　　4、沙丁胺醇是…………………………………………………………………（      ）

　　5、鹽酸納絡(luò)酮…………………………………………………………………（      ）

　　（三）比較選擇題

　　先列出A、B、C、D四個(gè)答案，后列出若干個(gè)試題。每題僅有一個(gè)正確答案，每個(gè)答案可被選擇一次和一次以上，也可不被選取。

　　A、5－FU      B、環(huán)磷酰胺       C、兩者均是        D、兩者均不是

　　1、生物烷化劑……………………………………………………………………（      ）

　　2、抗代謝物………………………………………………………………………（      ）

　　3、生物電子等排原理設(shè)計(jì)………………………………………………………（      ）

　　4、抗惡性腫瘤……………………………………………………………………（      ）

　　5、葉酸的拮抗劑…………………………………………………………………（      ）

　　（四）寫出藥物的名稱（或結(jié)構(gòu)）及臨床用途

　　1、                      2、布洛芬

　　（五）完成反應(yīng)式

　　（六）問答題

　　試述頭孢菌素的構(gòu)效關(guān)系。

　　相關(guān)鏈接：

　　1、福建自考藥物化學(xué)課程考試大綱一

　　2、福建自考藥物化學(xué)課程考試大綱二